JIKAGRA

Cách dùng

• Dùng đường uống

Liều dùng

Đối với người lớn:

• Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg khi cần, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
• Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100 mg hoặc giảm tới mức 25 mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100 mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.

Đối với bệnh nhân suy thận:

• Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin = 30-80 ml/phút) thì không cần điều chỉnh liều.
• Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) thì liều nên dùng là 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.

Đối với bệnh nhân suy gan:

• Liều nên dùng là 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh xơ gan).

Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác:

• Dựa vào mức độ tương tác ở những bệnh nhân đang dùng sildenafil đồng thời với ritonavir thì không nên vượt quá một liều đơn tối đa là 25 mg sildenafil trong vòng 48 giờ.
• Những bệnh nhân đang dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP3A4 (ví dụ erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol) thì liều khởi đầu nên dùng là 25 mg.
• Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế trong quá trình điều trị, bệnh nhân nên được điều trị ổn định khi dùng các thuốc hủy a giao cảm trước khi bắt đầu trị liệu với sildenafil. Thêm vào đó, nên cân nhắc dùng các liều sildenafil thấp hơn khi khởi đầu điều trị.

Đối với trẻ em: Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Đối với người già: Không cần phải chỉnh liều.

Thận trọng khi sử dụng

• Phải khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chẩn đoán rối loạn cương dương, để xác định những nguyên nhân tiềm ẩn và xác định hướng điều trị thích hợp.
• Vì có thể có một số nguy cơ tim mạch liên quan tới hoạt động tình dục, nên bác sĩ phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.
• Không nên dùng các thuốc điều trị rối loạn cương dương ở nam giới được khuyên không nên hoạt động tình dục.
• Sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huỵết áp thoáng qua. Đối với hầu hết các bệnh nhân, điều đó có ảnh hưởng rất ít hoặc không có ảnh hưởng gì. Tuy nhiên trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý tới những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay hội chứng mắc bệnh teo da hệ thống (syndrome of multiple system atrophy) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm trầm trọng khả năng khống chế huyết áp tự động là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị.
• Sildenafil (50 mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu do aspirin (150 mg).
• Hiếm gặp bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ không do động mạch (NAION).
• Hầu hết những bệnh nhân này đã có các yếu tố nguy cơ như tỷ lệ chén thị giác thấp so với đĩa thị giác (“đĩa thị giác tăng”), trên 50 tuổi, tiểu đường, cao huyết áp, bệnh mạch vành, lipid máu cao và hút thuốc. Trong trường hợp mất thị lực đột ngột, cần khuyên bệnh nhân ngừng dùng sildenafil và hỏi ý kiến bác sĩ ngay. Người đã từng bị bệnh NAION có nguy cơ tái phát NAION tăng lên. Vì vậy, bác sĩ cần thảo luận với những bệnh nhân như vậy về nguy cơ này và việc liệu họ có bị ảnh hường xấu nếu sử dụng Sildenafil, cần được dùng thận trọng ở những bệnh nhân này và chỉ khi lợi ích dự kiến vượt trội so với nguy cơ.
• Cần thận trọng khi chỉ định sildenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc hủy α giao cảm vì chỉ định đồng thời có thể dẫn tới hạ huyết áp triệu chứng ở những bệnh nhân nhạy cảm. Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế, bệnh nhân nên điều trị ổn định huyết động khi dùng các thuốc hủy α giao cảm trước khi bắt đầu trị liệu bằng sildenafil. Nên cân nhắc bắt đầu điều trị bằng sildenafil ở các liều thấp. Thêm vào đó, bác sĩ cần khuyên bệnh nhân những việc cần làm trong trường hợp có các triệu chứng của hạ huyết áp tư thế.
• Một số ít bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố có các rối loạn về gen phospho diesterase ở võng mạc, cần phải thận trọng khi điều trị sildenafil ở những bệnh nhân này vì chưa có những bằng chứng an toàn.
• Hiện nay, chưa có thông tin an toàn về việc sử dụng sildenafil trên những bệnh nhân bị rối loạn đông máu hoặc loét tiêu hóa cấp tính, vì vậy cần thận trọng ở những bệnh nhân này.
• Cần thận trọng khi kê đơn các tác nhân điều trị rối loạn cương dương cho những bệnh nhân có các biến dạng về giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ hóa thể hang, hay bệnh Peyronie), những bệnh nhân có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, bệnh đa u tủy, bệnh bạch cầu).
• Trong trường hợp cương dương kéo dài hơn 4 giờ, bệnh nhân cần đến cơ sở y tế để điều trị ngay lập tức. Nếu cương dương không được điều trị ngay có thể dẫn đến mô dương vật bị phá hủy và mất khả năng vĩnh viễn.
• Tính an toàn và hiệu quả của việc dùng kết hợp sildenafil với các chất ức chế PDE5 khác, các thuốc điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (pulmonary arterial- PAH) có chứa sildenafil (REVATIO) hoặc các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác không được nghiên cứu, vì vậy không nên kết hợp điều trị các thuốc này.
• Trong trường hợp giảm hay mất thính lực đột ngột, bệnh nhân được khuyên nên ngừng uống sildenafil và khám bác sĩ ngay lập tức.

Sử dụng thuốc cho trẻ em:

• Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Lái xe

• Chưa có nghiên cứu cụ thể nào về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được tiến hành.
• Sildenafil có thể gây ra hiện tượng đau đầu, chóng mặt và thay đổi thị lực, do vậy bệnh nhân cần biết rõ họ phản ứng như thế nào với sildenafil trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thai kỳ

• Không dùng sildenafil cho phụ nữ.

Tác dụng phụ

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng

• Viêm mũi

Rối loạn hệ miễn dịch

• Quá mẫn

Rối loạn hệ thần kinh

• Đau đầu
• Chóng mặt
• Buồn ngủ
• Động kinh
• Động kinh tái phát
• Ngất

Rối loạn mắt

• Mờ mắt
• Loạn thị
• Chứng thấy sắc xanh
• Đau mắt
• Sợ ánh sáng
• Hoa mắt
• Loạn sắc thị
• Sung huyết mắt
• Chói mắt
• Phù mắt
• Sưng mắt
• Khô mắt
• Mỏi mắt
• Lóa mắt
• Chứng thấy sắc vàng
• Xung huyết kết mạc
• Ngứa mắt
• Cảm giác bất thường ở mắt
• Phù mí mắt

Rối loạn tim

• Nhịp tim nhanh
• Đánh trống ngực

Rối loạn mạch máu

• Cơn nóng bừng
• Cơn đỏ bừng
• Hạ huyết áp

Rối loạn hệ tiêu hóa

• Buồn nôn, khó tiêu
• Chứng trào ngược dạ dày thực quản
• Ói mửa
• Đau bụng trên
• Khô miệng
• Giảm xúc giác miệng

Rối loạn da và mô dưới da

• Phát ban

Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết

• Đau cơ
• Đau đầu chi

Rối loạn hệ sinh dục và vú

• Cương dương không mong muốn
• Tăng cương dương

Các rối loạn chung và tại nơi dùng thuốc

• Cảm giác nóng

Kết quả kiểm tra/xét nghiệm

• Tăng nhịp tim

Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của các thuốc khác với sildenafil:

• Chuyển hóa sildenafil diễn ra chủ yếu bởi các phân nhóm cytochrom P450 (CYP) dạng 3A4 (đường chính) và 2C9 (đường phụ). Vì vậy tất cả các tác nhân gây ức chế những phân nhóm này có thể làm giảm độ thanh thải của sildenafil và các tác nhân gây kích thích những phân nhóm này có thể làm tăng độ thanh thải của sildenafil.
• Khi dùng đồng thời sildenafil với các tác nhân ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin) sẽ làm giảm độ thanh thải của sildenafil.

Ảnh hưởng của sildenafil đối vói các thuốc khác.

• Sildenafil là một tác nhân ức chế yếu các cytocrom P450 phân nhóm 1A2, 2C9 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC50 > 150 μM).
• Do sau khi dùng liều khuyến cáo thì nồng độ đỉnh trong huyết tương của sildenafil xấp xỉ 1μM, nên sildenafil sẽ không làm thay đổi độ thanh thải các cơ chất của các isoenzym này.
• Sildenafil đã được có khả năng làm tăng tác động hạ huyết áp của các nitrat cấp và mạn tính. Vì vậy, chống chỉ định dùng sildenafil cùng với các chất cho nitric oxyd, các nitrat hữu cơ hay nitrit hữu cơ dưới bất kì hình thức nào dù là thường xuyên hay ngắt quãng.
• Chỉ định đồng thời sildenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc hủy α giao cảm có thể dẫn tới hạ huyết áp triệu chứng ở một số bệnh nhân nhạy cảm.
• Không có tương tác có ý nghĩa nào khi chỉ định đồng thời sildenafil (50 mg) với tolbutamid (250mg) hoặc warfarin (40 mg) (là các chất được chuyển hóa bởi CYP2C9).
• Sildenafil (100mg) không ảnh hưởng tới dược động học của các tác nhân ức chế protease của HIV như ritonavir và saquinavir (cả hai thuốc này đều là cơ chất của CYP3A4).