Cách dùng
- Dùng bằng đường uống và nên nuốt nguyên viên ngay sau bữa ăn.
Liều dùng
Người lớn
Điều trị ngắn ngày:
- Nấm Candida miệng - hầu: 100mg x 1 lần/ngày, uống trong 15 ngày. Bệnh nhân bị bệnh AIDS hoặc giảm bạch cầu trung tính: 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 15 ngày vì thuốc được hấp thu kém ở nhóm này.
- Nấm Candida âm hộ - âm đạo: 200mg x 2 lần/ngày, chỉ uống 1 ngày hoặc 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 3 ngày.
- Lang ben: 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 7 ngày.
- Bệnh nấm da: 100mg x 1 lần/ngày, uống trong 15 ngày. Nếu ở vùng sừng hóa cao, phải điều trị thêm 15 ngày với liều 100mg mỗi ngày.
Điều trị dài ngày (nhiễm nấm toàn thân) phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng và nấm:
- Bệnh nấm móng: 200mg x 1 lần/ngày, trong 3 tháng.
- Bệnh nấm Aspergillus: 200mg x 1 lần/ngày trong 2 - 5 tháng. Có thể tăng liều lên 200mg x 2 lần/ngày nếu bệnh lan tỏa.
- Bệnh nấm Candida: 100 - 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 3 tuần đến 7 tháng. Có thể tăng liều: 200mg x 2 lần/ngày, nếu bệnh lan tỏa.
- Bệnh nấm Cryptococcus (không viêm màng não): 200mg x 1 lần/ngày, uống trong 2 tháng đến 1 năm.
- Viêm màng não do nấm Cryptococcus: 200mg x 2 lần/ngày. Điều trị duy trì: 200mg x 1lần/ngày.
- Bệnh nấm Histoplasma và Blastomyces: 200mg x 1 hoặc 2 lần/ngày, uống trong 8 tháng.
- Điều trị duy trì trong bệnh AIDS: 200mg x 1 lần/ngày.
- Dự phòng trong bệnh giảm bạch cầu trung tính: 200mg x 1 lần/ngày.
Trẻ em
- Tính an toàn và hiệu quả của Itraconazol trên trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Thận trọng khi sử dụng
- Không nên dùng Itraconazol để điều trị nấm móng cho những bệnh nhân có dấu hiệu rối loạn chức năng tâm thất như suy tim sung huyết hay có tiền sử suy tim sung huyết; nên ngừng điều trị nếu bệnh nhân có tiến triển suy tim sung huyết khi đang sử dụng thuốc.
- Không nên dùng Itraconazol cho những bệnh nhân có tăng men gan trong huyết thanh, bệnh gan tiến triển hay có tiền sử nhiễm độc gan do những thuốc khác, trừ khi lợi ích điều trị cao hơn so với các nguy cơ. Hơn nữa, cần phải theo dõi chặt chẽ men gan trong huyết thanh cho tất cả bệnh nhân đang dùng Itraconazol, đặc biệt những bệnh nhân đã dùng Itraconazol liên tục trên 1 tháng.
- Nếu bệnh thần kinh xảy ra do Itraconazol, phải ngưng dùng thuốc.
- Trong nhiễm nấm Candida toàn thân nghi ngờ do Candida kháng Fluconazol thì cũng có thể không nhạy cảm với Itraconazol. Do vậy, cần kiểm tra độ nhạy cảm với Itraconazol trước khi điều trị.
Lái xe
- Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của Itraconazol trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi lái xe và vận hành máy móc, những tác dụng không mong muốn như chóng mặt, rối loạn thị giác và mất thính lực có thể xảy ra trong một số trường hợp, cần phải được chú ý.
Thai kỳ
- Phụ nữ có thai: Itraconazol gây phát triển bất thường ờ bào thai chuột cống. Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ mang thai, nên chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ.
- Phụ nữ cho con bú: Không nên cho con bú khi dùng Itraconazol.
Tác dụng phụ
Thường gặp:
- Toàn thân: chóng mặt, đau đầu.
- Tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, táo bón, khó tiêu.
Ít gặp:
- Toàn thân: các phản ứng dị ứng như ngứa, ngoại ban, nổi mày đay và phù mạch; hội chứng Stevens-Johnson.
- Nội tiết: rối loạn kinh nguyệt.
- Gan: tăng có hồi phục các men gan, viêm gan, đặc biệt sau khi điều trị thời gian dài.
Ngoài ra còn thấy có nguy cơ viêm gan, giảm kali huyết, phù và rụng lông, tóc, đặc biệt sau điều trị thời gian dài trên 1 tháng với Itraconazol. Cũng có thể gặp bệnh thần kinh ngoại vi, nhưng hiếm.
Tương tác thuốc
- Thuốc chống loạn nhịp tim: sử dụng đồng thờiItraconazol với Quinidin hay Dofetilid làm tăng nồng độ các thuốc chống loạn nhịp tim trong huyết tương, có thể gây ra nhiều tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên tim mạch như loạn nhịp tim đe dọa tính mạng và/hoặc đột tử. Chống chỉ định kết hợp Itraconazol với những thuốc này.
- Các thuốc hạ lipid huyết: sử dụng kết hợp các thuốc ức chế HMG-CoA reductase (như Atorvastatin, Cerivastatin, Lovastatin, Simvastatin) và Itraconazol làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương dẫn đến tăng tác dụng và tăng nguy cơ gây độc. Chống chỉ định kết hợp Itraconazol với những thuốc này.
- Các thuốc ức chế HIV protease: kết hợp Itraconazol và các thuốc ức chế HIV protease (Pls) (như Amprenavir, Atazanavir, Darunavir, Fosamprenavir, Indinavir, Lopinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Tipranavir) làm thay đổi nồng độ Pls và/hoặc thuốc chống nấm trong huyết thanh.
- Terienadin: những tác dụng không mong muốn trên tim mạch nghiêm trọng bao gồm tử vong, nhanh nhịp thất và nhanh nhịp thất không điển hình đã xảy ra khi bệnh nhân sử dụng đồng thời Itraconazol và Terfenadin.
- Các thuốc nhóm benzodiazepin: sử dụng kết hợp itraconazol và các thuốc nhóm benzodiazepin (như Alprazolam, Diazepam, Midazolam đường uống, Triazolam) làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương dẫn đến tăng tiềm lực và kéo dài các tác động an thần, gây ngủ.
- Cisaprid: Itraconazol ức chế chuyển hóa của Cisaprid và làm tăng nồng độ Cisaprid trong huyết tương và tăng tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên tim mạch.
- Pimozid: loạn nhịp tim đe dọa tính mạng và/hoặc đột tử đã xảy ra khi bệnh nhân dùng đồng thời Pimozid với Itraconazol và/hoặc các thuốc ức chế enzym CYP3A4 khác.
- Các thuốc ức chế phosphodiesterase: Itraconazol ức chế cytochrom P-450 isoenzym 3A4, và sự kết hợp với các thuốc ức chế phosphodiesterase (PDE) (như Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) có thể làm tăng đáng kể nồng độ các thuốc ức chế PDE trong huyết tương và có thể tăng nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn (như hạ huyết áp, rối loạn thị giác, cương dương vật).
- Diazepam, Midazolam, Triazolam uống được chống chỉ định dùng cùng Itraconazol.
- Itraconazol dùng cùng với warfarin làm tăng tác dụng chống đông của chất này. Cần theo dõi thời gian prothrombin ở người bệnh để giảm liều Warfarin nếu cần.
- Digoxin, dùng cùng với Itraconazol, nồng độ trong huyết tương sẽ tăng. Phải theo dõi để điều chỉnh liều.
- Hạ đường huyết nặng đã xảy ra khi dùng các thuốc uống chống đái tháo đường kèm với các thuốc chống nấm azol. Vì vậy cần theo dõi chặt chẽ nồng độ đường trong máu để điều chỉnh liều các thuốc uống chống đái tháo đường.
- Itraconazol cần môi trường acid dịch vị để được hấp thu tốt. Vì vậy nếu uống cùng các kháng acid, hoặc các chất kháng H2 (như Cimetidin, Ranitidin) hoặc Omeprazol, Sucralfat, khả dụng sinh học của Itraconazol sẽ bị giảm đáng kể, làm mất tác dụng điều trị chống nấm. Vì vậy không nên dùng đồng thời hoặc phải thay Itraconazol bằng Fluconazol hay Amphotericin B.
- Các thuốc cảm ứng enzym ví dụ Rifampicin, Isoniazid, Phenobarbital, Phenytoin làm giảm nồng độ của Itraconazol trong huyết tương. Do đó nên thay thuốc chống nấm khác nếu xét thấy điều trị bằng Isoniazid hoặc Rifampicin là cần thiết.